В октябре 1920 года канадский физиолог Фредерик Грант Бантинг (1891–1941), работавший над созданием вакцины против сахарного диабета, выяснил, что если у собак препятствовать выделению пищеварительного сока из поджелудочной железы, то железистые клетки вскоре погибают, а островки остаются живыми, и сахарный диабет у животных не развивается. Этот факт заставил его задуматься над возможностью выделения из железы неизвестного фактора, способствующего снижению уровня сахара в крови.

Бантинг поделился своими соображениями с профессором из Торонто Дж. Маклаудом. Идея молодого коллеги показалась ему абсурдной и даже смешной. Однако Бантингу всё-таки удалось убедить профессора поддержать проект. Летом 1921 г. ему предоставили университетскую лабораторию и ассистента, а также выделили ему 10 собак.
27 июля 1921 года Фредерик Бантинг сообщил о получении нового препарата «айлетина» (первоначальное название инсулина).

11 января 1922 года, после множества успешных испытаний с собаками, страдающему диабетом 14-летнему Леонарду Томпсону была сделана первая в истории инъекция инсулина. Однако первый опыт применения инсулина оказался неудачным. Экстракт оказался недостаточно очищенным, и это привело к развитию аллергии, поэтому инъекции инсулина были приостановлены.

Следующие 12 дней ученые напряжённо работали в лаборатории над улучшением экстракта. А 23 января Леонарду была введена вторая доза инсулина. На сей раз, успех был полным, не только не было явных побочных действий, но и у больного перестал прогрессировать диабет.

За это революционное открытие Бантинг в 1923 году был удостоен Нобелевской премии. Бантинг сперва был сильно возмущён, что его помощник Бест не был представлен к награде вместе с ним, и поначалу даже демонстративно отказался от денег, но потом всё же согласился принять премию, и свою часть торжественно разделил с Бестом. Патент на инсулин был продан Торонтскому университету за один доллар и и вскоре началось производство инсулина в промышленных масштабах.